通用名：注射用异烟肼

　　曾用名：

　　商品名：

　　汉语拼音：Zhusheyong Yiyanjing

　　英文名:Isoniazid for Injection

　　化学名称：4-吡啶甲酰肼化学

　　结构式：

　　分子式：C₆H₇N₃O

　　分子量：137.14

　　【性状】

　　本品为无色结晶，或白色至类白色的结晶性粉末。

　　【药理毒理】

　　本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。

　　【药代动力学】

　　【适应症】

　　（1）异烟肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。

　　（2）异烟肼单用适用于各型结核病的预防：

　　①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者；

　　②结核菌素纯蛋白衍生物试验（PPD）强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者；

　　③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈强阳性反应者；

　　④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性的患者；

　　⑤已知或疑为HIV感染者，其结核菌素试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。注射剂多用于不能口服的患者。

　　【用法用量】

　　（1）肌内注射 成人与其他抗结核药合用，按体重每日5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。小儿按体重每日10～20mg/kg，每日不超过0.3g。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达30mg/kg（一日量最高500mg）。

　　（2）静脉滴注 只用于重症病例，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静滴，一日0.3g～0.6g。

　　【不良反应】

　　发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛（周围神经炎）、深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者中发生的可能性增加）、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起抽搐。

　　【禁忌症】

　　肝功能不良者，精神病患者和癫痫病人禁用。

　　【注意事项】

　　（1）交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。

　　（2）对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。

　　（3）有精神病、癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。

　　（4）如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。

　　（5）异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　（1）本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，在人类中虽未证实有问题，但孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。

　　（2）异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近；虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

　　【儿童用药】

　　严格按儿童用法用量使用。

　　【老年患者用药】

　　50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。

　　【药物相互作用】

　　（1）服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。

　　（2）含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。

　　（3）抗凝血药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。

　　（4）与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应（如头昏或嗜睡），需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。

　　（5）利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。

　　（6）异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,因此使用异烟肼时维生素B6的需要量增加。

　　（7） 与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。

　　（8）与阿芬太尼（alfentanil）合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。

　　（9）与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，因此宜尽量避免。

　　（10）异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。

　　（11）与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。

　　（12）与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱异肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。

　　（13）与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应；卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。

　　（14）本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。

　　【药物过量】

　　【规格 】

　　0.1g

　　【贮藏】

　　遮光，密闭保存。

本文关键字：结核,抗结核药,肺结核,结核防治,异烟肼